他克莫司是一種強效的免疫抑制劑,主要用於預防器官移植後的排斥反應。其作用機轉在於抑制T細胞的活化,降低免疫系統對移植器官的攻擊。此外,此藥物也適用於部分自身免疫疾病的治療,如難治性皮膚病或特定腎臟疾病。
他克莫司屬於鈣調磷酸酶抑制劑類別,與其他免疫抑制劑相比,其分子結構獨特且藥代動力學特性特殊,需依患者體重、肝腎功能調整劑量。藥物吸收後會與細胞內蛋白結合,需定期監測血中濃度以避免中毒風險。
此藥物的學名為他克莫司,主要品牌名稱包括普乐可复(Prograf)與Advagraf。不同劑型(如口服懸浮液或腸溶錠)的吸收速度與半衰期不同,需嚴格遵循醫師指示使用。
他克莫司歸類為免疫抑制劑,更精確的子類別為鈣調磷酸酶抑制劑。此類藥物透過阻斷鈣調磷酸酶的活性,抑制 interleukin-2 的生成,從而減少T細胞的增殖與活化。
主要適應症為器官移植後的急性排斥反應預防,適用於肝臟、腎臟、心臟等移植手術後。其他適應症包括:
輕微副作用包含手顫、頭暈、高血壓、高血糖、胃腸不適。約30-50%患者會出現震顫症狀,可能影響手部動作。
嚴重副作用包括腎毒性(血肌酸酐上升)、神經毒性(記憶障礙、頭痛)、免疫抑制導致感染風險增加。長期使用可能誘發淋巴增生或特定癌症,需定期追蹤。
禁忌症包含對他克莫司或賦形劑過敏者,以及嚴重肝腎功能不全患者需嚴格禁忌使用。懷孕分類為C級,僅在必要時使用,哺乳期間應避免。
使用期間需定期監測血中濃度、腎功能、血壓及血糖。若出現癲癇、視力模糊、持續嘔吐等症狀,應立即停藥並就醫。
與以下藥物合併使用會提高中毒風險:CYP3A4酶誘導劑(如利福平)會降低血藥濃度,而抑制劑(如 ketoconazole)則會升高濃度。與環孢素並用可能導致腎毒性加劇。
與口服抗病毒藥物(如 Ketoconazole)或抗生素(如 erythromycin)合併使用時,需調整劑量並密切監測肝功能。胃腸道吸收抑制劑(如抗酸劑)可能降低藥效,服藥時間需錯開2小時以上。
器官移植患者起始劑量通常為每公斤體重0.1-0.3 mg,分兩次口服,需在空腹狀態服用以確保吸收。慢性疾病治療時劑量可能降低至每日0.03-0.1 mg/kg。
需使用帶刻度的量杯或藥匙精準量取懸浮液,腸溶錠應整顆吞服不可咀嚼。服藥時間需固定,與其他藥物間隔至少2小時以避免交互作用。
若遺漏時間小於6小時,應立即補服並按時服用下一次劑量;若接近下次服藥時間,則跳過遺漏劑量,千萬不可為彌補而加量。若頻繁遺漏需通知醫師調整用藥計畫。
過量使用可能導致嚴重神經毒性(如抽搐、昏迷)與腎功能衰竭。立即就醫時需攜帶藥瓶供醫師判讀劑量誤差,可能需要血液透析或活性炭吸附。
急救措施包括停藥、監測血藥濃度、支持性治療維持血壓與呼吸功能。長期過量可能導致不可逆的神經或腎臟傷害,患者絕對不可自行調整劑量。
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服用他克莫司時,為什麼需要固定時間和劑量?
他克莫司的血中濃度會隨時間波動,固定服用時間可維持藥效穩定,降低排斥器官移植的風險。若漏服或劑量不準,可能導致藥物濃度不足或過量,增加感染或副作用的機會。建議設定提醒工具,並在服藥時間後1小時內補服,若接近下次服藥時間則勿補服。
手腳發癢或腫脹是常見副作用嗎?如何緩解?
手部或下肢的刺痛、搔癢或水腫是局部應用他克莫司乳膏的常見反應,通常在治療初期出現。可透過減少塗抹厚度或間歇停藥幾天緩解。若症狀嚴重或持續超過一周,應立即聯繫醫師,可能需要調整劑量或改用其他藥物。
使用他克莫司期間,是否能同時服用抗生素或抗病毒藥物?
部分抗生素(如大環內酯類)或抗病毒藥物可能影響他克莫司的代謝,導致血中濃度升高而增加中毒風險。服用前應告知醫師所有正在使用的藥物,包括成藥或中藥,以避免藥物交互作用。
飲食中攝取咖啡因或高鉀食物,是否影響藥效?
咖啡因可能降低他克莫司的吸收效率,建議服藥前後1小時內避免飲用咖啡或濃茶。高鉀食物(如香蕉、番茄)與他克莫司合併使用時,可能加劇高血鉀症,尤其腎功能不全患者需特別注意飲食控制。
長期使用他克莫司是否需要定期監測血液濃度?
是的。他克莫司的治療窗狹窄,血中濃度過低可能導致排斥,過高則可能引發神經或腎臟毒性。通常需每3-6個月抽血檢測,移植患者或調整劑量後需增加監測頻率,以確保安全性和療效。